依折麦布是什么药,为什么总与他汀类药物做搭档,使用时注意啥?
很多服用他汀类药物的朋友,在血脂控制不达标时,医生会建议与依折麦布联用,以增加对胆固醇的控制。但很多人不了解依折麦布,问华子这是什么药,一定要与他汀类药物做搭档吗,如果单独使用行不行?
华子说,依折麦布是胆固醇吸收抑制剂,本身降脂强度不高,不建议单独使用,只有与他汀类药物联用才能发挥抗动脉粥样硬化的作用。
一、胆固醇吸收抑制剂
人体中的胆固醇,主要通过小肠上皮细胞进行吸收。胆固醇有30%来源于饮食,有70%来源于自身合成,不过自身合成的胆固醇也会通过胆汁分泌进肠道,再通过小肠上皮细胞吸收回血液,所以只要抑制小肠上皮细胞对胆固醇的吸收,就可以降低血液中胆固醇的水平。
依折麦布在服用之后,直接在肠道内发挥作用,可以抑制小肠上皮细胞上的甾醇载体转运蛋白(NPC1L1)活性,从而抑制了肠道内胆固醇的吸收,在单药治疗时,大约会使胆固醇水平降低20%。
二、药物的肝肠循环
依折麦布与小肠上皮细胞结合之后可以被吸收,经过门静脉进入肝脏,之后再被分泌到胆汁中排入小肠,再次发挥作用被吸收……如此反复,使得依折麦布一直在肝脏、小肠之间循环,被称为药物的肝肠循环。
有肝肠循环特性的药物,作用时间久、消除时间长,所以依折麦布的半衰期能达到22小时,一般来说,每天10mg就可以长久地发挥作用,有些人对药物敏感性高,可以服用5mg。依折麦布的吸收不受饮食影响,可以在一天中任何时间服用。
三、建议与他汀类药物合用
依折麦布的作用单一,只是抑制胆固醇的吸收,小幅度降低胆固醇的水平。而他汀类药物对胆固醇的降低可以达到30%~50%,同时还可以改善动脉血管内膜的代谢,增加斑块的稳定性,使之不容易破溃,在长期用药时,还有可能使斑块逆转。
所以在动脉粥样硬化的治疗上,他汀类药物是“基石”药物。只有在他汀类药物不能使LDL-C水平达标的时候,才考虑联合使用依折麦布,可以继续把LDL-C水平降低20%。
目前为止,只有他汀类药物可以抑制斑块进展、逆转斑块,这是其他降脂药物无法代替的作用。所以依折麦布通常只作为他汀类药物的搭档,一般不单独用药。
四、不良反应很轻微
依折麦布的耐受性很好,可能会出现头晕、感觉异常、便秘等不良反应,但通常很轻微,并且多为一过性。
在与他汀类药物联用的时候,需要注意是否有肝转氨酶(AST、ALT)升高、以及肌肉疼痛、乏力的情况。如果转氨酶升高超过正常上限3倍,或是肌酸激酶(CK)超过正常上限5倍时,需减少药量或是停药。
依折麦布不通过肝药酶代谢,与其他药物相互作用较少。通过胆汁分泌和肾脏排泄,对肾脏没有影响,肾功能不全者无需调整剂量。但中度、重度肝功能不全者,不建议使用。
总结一下,依折麦布是胆固醇吸收抑制剂,不良反应很少,降脂强度较弱,通常不单独用药,只有在他汀类药物无法把LDL-C控制达标时,才考虑联用依折麦布。药物应在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。