每日简讯：艾司唑仑 vs 阿普唑仑，同为镇静催眠药，有何区别？

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【资料图】

循证医学，合理用药

慢性失眠是最常见的睡眠障碍之一，我国失眠患病率可达15%，老年人失眠发生率高达50%以上[1-2]，长期失眠不仅引起焦虑、抑郁、躯体疾病复发及加重[3]，而且可造成注意力下降、记忆力和执行功能减退等认知功能损害[2,4]。

苯二氮 受体激动剂仍是治疗失眠的主要催眠药物，包括艾司唑仑、阿普唑仑等[5]。

艾司唑仑与阿普唑仑之间有什么区别呢？使用时应该注意什么？

一起和界小药来学习吧~

药理机制

艾司唑仑为苯二氮 类抗焦虑药，作用机制与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮 受体结合而促进γ-氨基丁酸的释放，与促进突触传导功能有关，具有较强的镇静、催眠、抗惊厥与抗焦虑作用。

阿普唑仑是一种1,4-苯二氮 类药物。阿普唑仑通过与大脑中γ-氨基丁酸（GABA）受体的苯二氮 位点结合并增强GABA介导的突触抑制作用，从而发挥其对广泛性焦虑症和恐慌症的急性治疗作用。

适应症和用法用量不同

艾司唑仑临床可用于失眠、抗惊厥、抗焦虑、抗癫痫。阿普唑仑临床可用于焦虑症、恐慌症。

表1 艾司唑仑和阿普唑仑的区别

注：本表格整理自各药品说明书，可能存在不同厂家药品说明书用法用量不一致的情况，仅用作临床用药参考。

禁忌症不同

哪些情况禁用艾司唑仑？哪些情况禁用阿普唑仑？

▌艾司唑仑

中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

肝肾功能损害。

重症肌无力。

急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

严重慢性阻塞性肺部病变。对本品过敏者。

本品禁与酮康唑和伊曲康唑联用，因为这些药物可显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢。

▌阿普唑仑

已知对阿普唑仑或其他苯二氮 类药物过敏的患者。已有关于血管性水肿的报道。

使用强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑和伊曲康唑）治疗的患者禁用阿普唑仑，因为这些药物会显著损害细胞色素P450 3A介导的氧化代谢，并可能增加阿普唑仑的暴露量。利托那韦除外。

阿普唑仑口腔崩解片禁用于急性窄角型青光眼患者。阿普唑仑口腔崩解片可加剧窄角闭合。阿普唑仑口腔崩解片可用于正在接受适当治疗的开角型青光眼患者。

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