【世界新视野】用二甲双胍控制不好血糖，可用GLP-1受体激动剂，还能保护心血管

有位患糖尿病的朋友给华子留言，他服用二甲双胍和阿卡波糖还是控制不好血糖，有人建议他用一种叫做什么“肽”的药物进行治疗，说对心脏还有好处，这是一类什么药？

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华子说，名字中带有“肽”的降糖药，指的应该是GLP-1受体激动剂，现在常用的有利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球、洛塞那肽等药物，这类药物不仅可以降低血糖，还有保护心血管的作用。

一、什么是GLP-1受体激动剂

人体肠道可以分泌一种多功能肽类激素，可以激活胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体，能够葡萄糖依赖性地促进胰岛素的分泌，还可以延缓胃排空、减少摄食，使体重减轻。

不过人体天然分泌的肽类激素，入血之后就会被二肽基肽酶4（DPP-4）迅速分解，失去作用。所以人们研制出与人体天然肽类激素结构相似的GLP-1受体激动剂，也可以激活GLP-1受体发挥降低血糖的作用。

GLP-1受体激动剂有葡萄糖依赖性，发生低血糖的风险很小，而且在降低血糖的同时还有对神经细胞、心肌细胞的保护作用。

二、常用的GLP-1受体激动剂

目前上市的有多种GLP-1受体激动剂，其中利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽最为常用。司美格鲁肽的口服剂型在国内正在申报，距离上市还需要一段时间。目前三者都有注射剂型，利拉鲁肽需每日注射1次；度拉糖肽与司美格鲁肽为每周注射1次。

利拉鲁肽与司美格鲁肽在美国获准用于肥胖者的减重治疗，度拉糖肽只用于2型糖尿病的治疗。不过三药在我国都只能用于2型糖尿病的治疗，而不能用于减肥。

司美格鲁肽是在利拉鲁肽的基础上研制的，所以司美格鲁肽可以视为利拉鲁肽的“周制剂”。每周1次给药更为方便，可以提高患者的用药依从性。所以目前GLP-1受体激动剂最主要的品种，就是度拉糖肽与司美格鲁肽两种药物。

三、度拉糖肽与司美格鲁肽的区别

度拉糖肽的半衰期为4.7天，司美格鲁肽的半衰期为7天，半衰期越长，意味着在治疗过程中血药浓度变化越小，所以司美格鲁肽的药物浓度更加稳定。

度拉糖肽的常用剂量为1.5mg，司美格鲁肽的常用剂量为0.5mg，两者均可以使糖化血红蛋白（HbA1c）较基线下降1.5%，不过司美格鲁肽在使用1.0mg时，HbA1c可以获得1.8%的降幅。

在控制血糖、减轻体重、降低血压等方面，司美格鲁肽的效果要高于度拉糖肽。

在心血管保护方面，度拉糖肽对2型糖尿病患者具有广泛的心血管保护作用，而司美格鲁肽对合并有冠状动脉粥样硬化性心血管疾病的2型糖尿病患者具有保护作用。

所以两者相比，对具有减重需求的2型糖尿病患者更适宜选择司美格鲁肽，对于需求心血管保护的2型糖尿病患者，度拉糖肽更为适合。

总结一下，在控制饮食、加强运动的基础上，使用二甲双胍以及其他降糖药物，血糖仍控制不好者，可以选用GLP-1受体激动剂进行治疗，在降糖的同时，对心血管还有较好的保护作用。药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。